Đơn thuốc Trileptal 300 mg , trong đó có thành phần, tác dụng, cách dùng, liều dùng tác dụng phụ và khuyến cáo, số đăng ký của nhà sản xuất hoặc các bác sĩ, dược sĩ.
Số đăng ký: VN-3128-07

Dạng bào chế: Viên nén bao phim-300mg
Đói gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên
Nhà sản xuất: Novartis Farma S.P.A Italy - Ý
Nhà phân phối:
Nhà đăng ký: Novartis AG - THỤY SĨ
Thành phần: Oxcarbazepin
Hàm lượng: 300mg
Trileptal
+ Toa thuốc Trileptal theo công bố của nhà sản xuất hoặc cơ quan y tế. Đây là thông tin tham khảo. Bạn cần hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.

Oxcarbazepin là gì?
Nhóm Dược lý: Thuốc hướng tâm thần
Dạng bào chế : viên nén
Thành phần : Oxcarbazepin
+ Phần thông tin tham khảo + + Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ +
Dược lực :

Oxcarbazepin là thuốc chống co giật. Hoạt tính dược học của Oxcarbazepin chủ yếu được phát huy qua sản phẩm chuyển hóa (MHD) của oxcarbazepine.
Dược động học :

Hấp thu:
Sau khi uống, oxcarbazepine được hấp thu hoàn toàn qua và được chuyển hóa phần lớn thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó(dẫn xuất 10-monohydroxy , MDH).
Sau khi dùng liều duy nhất 600 mg Oxcarbazepine trên những người nam tình nguyện khỏe mạnh nhịn ăn, giá trị Cmax trung bình của MHD là 34 mmol/l, với giá trị tmax trung bình tương ứng là 4,5 giờ.
Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng trên người, chỉ có 0,2% tổng năng lực phóng xạ là do oxcarbazepine ở dạng không đổi, khoảng 70% là do MHD, và phần còn lại là do các sản phẩm chuyển hóa thứ cấp nhanh chóng bị đào thải.
Thức ăn không ảnh hưởng đến tỉ lệ và khả năng hấp thu oxcarbazepine; do đó Oxcarbazepin có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn.

Xem thêm các tin y dược khác:
- Thuốc Primperan: Điều trị Rối loạn nhu động dạ dày – ruột. – Buồn nôn & nôn. – Hỗ trợ trong kỹ thuật chẩn đoán X quang đường tiêu hóa.
- Thuốc alkeran 2mg Chỉ định: Ðau tủy, carcinom biểu mô buồng trứng không thể cắt bỏ, ung thư vú và u melanin ác tính.
Phân bố:
Thể tích phân bố của MHD là 49 lít.
Khoảng 40% MHD gắn với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin. Sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ huyết thanh trong phậm vi liên quan đến việc điều trị. Oxcarbazepine và MHD không gắn với alpha-1-acid glycoprotein.
Chuyển hóa sinh học:
Oxcarbazepine nhanh chóng được các enzyme cytosolic ở gan chuyển hóa thành MHD, chất này chịu trách nhiệm chính đối với các tác dụng dược lực học của Oxcarbazepine. MHD tiếp tục được chuyển hóa bởi sự kết hợp với glucuronic acid. Một lượng nhỏ (4% liều dùng) được oxy hóa thanh sản phẩm chuyển hóa không có hoạt tính (dẫn xuất 10, 11-dihydroxy, DHD).

Thải trừ:
Oxcarbazepine được thải trừ khỏi cơ thể chủ yếu ở dạng các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết phần lớn qua thận. Hơn 95% liều dùng thải ra nước tiểu, trong đó dưới 1% ở dạng oxcarbazepine không đổi. Lượng bài tiết qua phân chiếm dưới 4% liều dùng. Khoảng 80% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoặc là MHD kết hợp glucuronides (49%) hoặc là MHD không đổi (27%), còn lượng DHD không có hoạt tính chiếm khoảng 3% và các chất kết hợp của oxcarbazepine chiếm 13% liều dùng.
Oxcarbazepine nhanh chóng được loại trừ khỏi huyết tương với thời gian bán hủy khoảng 1,3-2,3 giờ. Trái lại, thời gian bán hủy của MHD là 9,3 ± 1,8 giờ.

Tác dụng:
Cơ chế hoạt động của oxcarbazepine và MHD được cho là chủ yếu dựa trên việc chẹn các kênh sodium nhạy cảm điện thế, do đó làm ổn định màng thần kinh bị tăng hưng phấn, ức chế sự chập điện lặp lại ở tế bào thần kinh và giảm bớt sự lan tỏa của các xung động sinap thần kinh. Ngoài ra độ dẫn potassium tăng và sự điều biến của các kênh calcium hoạt hóa điện thế cao cũng có thể góp phần vào các tác dụng chống co giật của thuốc. Không có tương tác thuốc quan trọng nào với các vị trí dẫn truyền, điều biến, tiếp nhận của tế bào thân kinh não được thấy.
Oxcarbazepine và sản phẩn chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) đều có khả năng và hiệu quả chống co giật trên súc vật. Chúng bảo vệ các loài gặm nhấm chống được co cứng-giật rung toàn thân, ở một mức độ thấp hơn, các cơn động kinh giật rung, và làm mất hoặc giảm tần xuất của các cơn động kinh cục bộ thường xuyên mãn tính trên những con khỉ rhesus được cấy những mảnh aluminium. Không có sự dung nạp (ví dụ: suy giảm hoạt động chống co giật) đối với các cơn động kinh co cứng-giật rung được quan sát thấy trên chuột nhắt và chuột cống được điều trị hàng ngày trong 5 ngày hoặc trong 4 tuần bằng oxcarbazepine hoặc MHD.

Chỉ định :
Oxcarbazepine được chỉ định điều trị những cơn động kinh cục bộ (gồm những dạng động kinh: co giật cục bộ đơn giản, phức tạp và co giật cục bộ toàn thể hoá thứ phát) và động kinh toàn thể nguyên phát co cứng-giật run, ở người lớn và trẻ em.
Oxcarbazepine được chỉ định như là một thuốc chống động kinh đầu tay trong đơn trị liệu hoặc đa trị liệu.
Oxcarbazepine có thể thay thế các thuốc chống động kinh khác khi trị liệu hiện tại chưa đủ để kiểm soát động kinh.

Chống chỉ định :
Quá mẫn với thành phần của thuốc.

Thận trọng lúc dùng :
Bệnh nhân đã từng có phản ứng quá mẫn với carbamazepine nên được thông báo trước rằng khoảng 25-30% số bệnh nhân này có thể mẫn cảm với Oxcarbazepine.
Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra trên bệnh nhân không có tiền sử dị ứng với carbamazepine. Nói chung, nếu có triệu chứng cơ năng và thực thể gợi ý phản ứng quá mẫn xảy ra thì ngưng dùng Oxcarbazepine ngay lập tức.
Nồng độ sodium dưới 125 mmol/l, thường không phải triệu chứng bệnh lý và không cần phải điều chỉnh liều thuốc, được quan sát thấy trên 2,7% số bệnh nhân được điều trị bằng Oxcarbazepine. Kinh nghiệm qua các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nồng độ sodium huyết thanh sẽ trở về bình thường khi giảm liều hoặc ngừng dùng Oxcarbazepine hoặc khi bệnh nhân được điều trị bảo tồn (ví dụ: lượng dịch vào cơ thể được giới hạn). Trên những bệnh nhân đã có tình trạng bệnh lý thận đi kèm như nồng độ sodium thấp hoặc bệnh nhân đang được điều trị với các thuốc làm giảm nồng độ sodium (vd: thuốc lợi tiểu, thuốc kèm với việc tiết ADH không thích hợp), nên đo nồng độ sodium huyết thanh trước khi bắt đầu trị liệu.
Bệnh nhân nữ ở độ tuổi sinh con nên được cảnh báo rằng việc dùng đồng thời Oxcarbazepine với các thuốc tránh thai hormon có thể làm loại thuốc tránh thai này giảm hiệu quả (xem Tương tác thuốc). Những hình thức tránh thai không hormon được khuyến cáo khi dùng Oxcarbazepine .
Sự thận trọng nên được thực hiện nếu dùng rượu kết hợp với liệu pháp Oxcarbazepine do có khả năng làm tăng tác dụng an thần.
Cũng giống như tất cả các thuốc chống động kinh, Oxcarbazepine khi thôi dùng nên được giảm liều từ từ để giảm tối thiểu khả năng tăng tần xuất cơn động kinh.
Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Bệnh nhân nên được khuyên rằng Oxcarbazepine có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ có đủ kinh nghiệm về Oxcarbazepine ở mức liều thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Lúc có thai:
Những nghiên cứu trên súc vật cho thấy những tác dụng như làm tăng khả năng biến chứng chết phôi, làm chậm sự phất triển trước và/hoặc sau khi sinh chỉ với những liều cao, gây độc cho mẹ. Trong tám nghiên cứu về độc tính phôi (được tiến hành với oxcarbazepin và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính dược lý (MHD) với mức liều gây độc tối đa cho mẹ), có một trường hợp gây tăng khả năng khiếm khuyết hình thành thai. Hiện nay chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ để đánh giá về tính an toàn của Oxcarbazepine trong thời kỳ thai nghén.
Nếu người phụ nữ đang dùng Oxcarbazepine thấy có thai hoặc nếu cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng Oxcarbazepine trong khi đang có thai, thì lợi ích của việc dùng thuốc phải được cân nhắc một cách thận trọng với nguy cơ tiềm tàng có thể xảy ra đối với việc hình thành thai. Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) qua được rau thai. Trong một trường hợp, nồng độ MHD trong huyết tương của mẹ và trẻ sơ sinh tương tự nhau.
Lúc nuôi con bú:
Oxcarbazepine và sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của nó (MHD) được bài tiết qua sữa mẹ. Tỉ lệ nồng độ sữa/huyết tương 0,5 được thấy đối với cả hai chất. Những tác dụng do Oxcarbazepine trên trẻ sơ sinh theo con đường này chưa được rõ. Vì thế việc cho con bú trong khi đang dùng Oxcarbazepine không được khuyến cáo.